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　　瑞士制药巨头诺华（Novartis）新型靶向抗癌药Zykadia（ceritinib）近日在欧盟监管方面传来喜讯。欧盟委员会（EC）已批准扩大Zykadia的适用人群，用于间变性淋巴瘤激酶阳性（ALK+）晚期非小细胞肺癌（NSCLC）患者的一线治疗。此次批准，为欧洲既往未接受治疗（初治）和新确诊为ALK阳性晚期NSCLC患者群体提供了一个重要的一线治疗选择。在美国，Zykadia于今年5月底获得美国食品和药物管理局（FDA）批准用于转移性NSCLC的一线治疗。Zykadia进入NSCLC一线治疗领域，也意味着辉瑞靶向抗癌药Xalkori（crizotinib，克唑替尼）在该领域一家独大的局面宣告瓦解。

　　Zykadia是一种口服、选择性间变性淋巴瘤激酶（ALK）抑制剂。在肺癌的临床治疗中，ALK是一个重要的治疗靶标。ALK基因能够与其他基因融合，表达一种异常的融合蛋白，促进癌细胞的形成和生长。在美国和欧盟，Zykadia已分别于2014年和2015年获批，用于之前接受辉瑞Xalkori治疗后病情进展的ALK阳性NSCLC成人患者的二线治疗。Xalkori是由辉瑞研发的全球首个ALK靶向治疗药物，该药的上市极大地改变了晚期ALK+NSCLC患者的临床治疗，但病情恶化往往不可避免，当肿瘤对Xalkori无响应后，患者鲜有治疗方案，Zykadia为这类患者提供了一种重要的二线治疗选择。此次批准，也使Zykadia成为美国和欧洲既往接受Xalkori治疗失败的ALK+NSCLC患者群体的首个二线治疗方案。

　　此次EC批准Zykadia用于ALK阳性晚期NSCLC一线治疗，是基于III期临床研究ASCEND-4的积极顶线数据。该研究是一项开放标签、随机、主动控制、多中心研究，在既往未接受治疗（初治）的ALK阳性晚期（IIIB期或IV期）非小细胞肺癌（NSCLC）患者中开展，评估了Zykadia一线治疗的疗效和安全性。数据显示，与标准的一线培美曲赛+铂类化疗与培美曲赛维持治疗相比，Zykadia用于一线治疗使无进展生存期（PFS）实现了临床意义的显著延长（中位PFS：16.6个月[95%CI:12.6,27.2] vs 8.1个月[95%CI:5.8,11.1]）、疾病进展风险显著降低45%（HR=0.55，95%CI:0.42-0.73，P＜0.001），达到了研究的主要终点。

　　此外，在筛查时无脑转移的患者中，Zykadia治疗的中位无进展生存期（PFS）为26.3个月（95% CI: 15.4, 27.7），标准化疗为8.3个月（95% CI: 6.0, 13.7）；在筛查时存在脑转移的患者中，Zykadia治疗的中位无进展生存期（PFS）为10.7个月（95% CI: 8.1, 16.4），标准化疗为6.7个月（95% CI:4.1,10.6）。在总的治疗群体中，Zykadia治疗的总缓解率（ORR）为72.5%(95% CI: 65.5, 78.7；n=189)，标准化疗为26.7%。该研究中，存在脑转移的患者中，59%之前未接受脑部放疗，在该患者群体中，Zykadia治疗的颅内总缓解率（OIRR）为72.7%（95% CI: 49.8, 89.3；n=22），标准化疗为27.3%（95% CI: 10.7, 50.2；n=22）。

　　在全球范围内，肺癌是癌症死亡的主要病因之一，据估计每年有180万人确诊肺癌。非小细胞肺癌（NSCLC）是最常见类型，约占所有病例的85-90%，其中2-7%病例由ALK基因重排驱动，导致癌细胞加速生长。