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新型抗甲型流感药物研究进展

　　甲型流感是严重威胁人类健康的传染性疾病。尽管目前在流感的防治方面已有上市的疫苗和药物，但是由于流感病毒的易突变并产生耐药等特性，第一代抗病毒药物金刚烷胺和第二代抗病毒药物达菲已出现了严重的耐药性和副作用。因此，开发出具有新作用机制的安全有效的抗甲型流感药物变得十分重要。

　　中科院广州生物医药与健康研究院丁克博士研究组与台湾中央研究院基因组学研究中心郑义循教授课题组合作，以流感病毒核蛋白（Nucleoproteins）为靶标，Nucleozin为先导化合物，通过“骨架迁越”的设计策略，成功设计了一类三唑甲酰胺类衍生物作为新型抗甲型流感药物。

　　该类化合物可以有效阻止甲型病毒流感核蛋白进入细胞核进行繁殖，从而抑制病毒进行复制和扩散。其中，化合物3b对不同种类的H3N2和H1N1病毒株抑制活性IC50介于0.5-4.6 μM之间。此外，化合物3b可以有效抑制病毒株H5N1(RG14)、耐金刚烷胺病毒株A/WSN/33(H1N1)和耐达菲病毒株WSN (274Y) A/WSN/1933 (H1N1)的复制，其IC50分别为0.69，0.68 和1.11 μM。

　　该研究为开发具有不同作用机制的新型抗流感药物，特别是克服金刚烷胺和达菲耐药提供了重要的先导化合物。该成果已于2012年2月在国际期刊Journal of Medicinal Chemistry上在线发表（DOI:10.1021/jm2013503）。

　　该项目得到国家自然科学基金、中科院百人计划和广州市科技计划等经费资助。